1.抗腫瘤作用：從海南粗榧樹皮中分離出的三尖杉酯堿（即粗榧堿）、高三尖杉酯堿（即高粗榧堿）、異三尖杉醋堿（即異粗榧堿）和脫氧三尖杉酯堿（即去氧粗榧堿），對小鼠白血病L₁₂₁₀、L₆₁₅有明顯的療效，使荷瘤小鼠生存時間和壽命延長。并能抑制小鼠Lewis肺癌的生長。三尖杉酯堿對急性粒細胞白血病、急性單核細胞白血病有較好療效。三尖杉酯堿可非常有效地誘導敏感HL-60細胞程序性死亡。粗榧生物堿三尖杉堿、高三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿對JB6細胞的細胞毒性很強，其50%的增殖抑制濃度（IC₅₀）分別為20.0mg/ml， 2.0mg/ml和2.3mg/ml。 經三尖杉酯類生物堿治療后L₆₁₅白血病小鼠脾臟cAMP含量明顯增加，其中以脫氧三尖杉酯堿的作用最強，提示其抗腫瘤作用與增加細胞cAMP含量有關。三尖杉酯堿主要抑制瘤細胞蛋白質合成，DNA八合成也受到明顯影響。細胞動力學研究表明，它是一種細胞周期非特異性藥物，主要殺傷S期細胞，對G₁期向S期移行及G₂期向M期的移行有阻斷作用。

2.對免疫功能的影響：三尖杉酯堿對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。在治療量下能明顯減少白血病、L₆₁₅小鼠的溶血空斑形成細胞數(shù)，降低新生乳鼠移植物抗宿主反應的脾指數(shù)。

3.對骨髓造血功能的影響：海南粗榧中的三尖杉酯堿在劑鐓低于0.5mg/kg，對小鼠脾集落形成無明顯影響，大于0.5mg/kg則可明顯降低集落形成細胞數(shù)。而且對骨髓干細胞的殺傷呈劑量依賴型。但亦有報道海南粗榧中提取的三尖杉酯堿對骨髓紅系集落形成具有雙向作用，在0.5-1.5mg/kg則呈抑制作用。

4.抗病毒作用：根據組織培養(yǎng)法觀察，海南粗榧內酯具有廣譜抗病毒活性，病毒蝕斑抑制帶寬分別為，流感病毒15-50mm；新域雞痕病毒25-50mm；日本乙型腦炎病毒15-30mm；痘苗病毒25-30mm。最小有效劑量0.05-μg/0.05ml。。

5.其他作用：高三尖杉酯堿（即髙粗榧堿）能有效地控制眼內纖維增殖，防止視網膜脫離的發(fā)生，而且有效治療劑量不會導致正常眼組織的毒性損害。與地塞米松合用可增強療效。

6.體內過程：3H標記的三尖杉酯堿和髙三尖杉酯堿有相似的吸收、分布和排泄特點。靜脈注射后15min，三尖杉酯堿的分布以腎臟濃度最髙，肝、骨髄、肺、心、腸及脾次之，肌肉和腦中濃度較低；高三尖杉酯堿的分布則以骨髄濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃腸次之，肌肉及腦中濃度亦最低。排泄的主要途徑是腎臟和膽道，并有肝腸循環(huán)存在。給藥后24h內的排出量占給藥總量的50%左右，其中經尿排泄出的三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿分別占30.2%和42.2%，經糞排出的分別占16.6%和6.3%排出物中，原形藥三尖杉酯堿占1/2，高三尖杉酯堿占1/3。兩藥均可肌內注射和口服給藥，但吸收較慢且不完全。（《中華本草》）