中藥單體臭椿酮或?qū)㈤_發(fā)為抗前列腺癌新藥

研究人員通過構(gòu)建特異的篩選模型，對200多種我國傳統(tǒng)中藥單體化合物進行篩選，從傳統(tǒng)中藥椿皮中得到一種名叫臭椿酮的小分子化合物，對雄激素受體（AR）表達的前列腺癌細胞株具有更高的敏感性，還能抑制AR突變的前列腺癌細胞增殖，有望開發(fā)成新一代的抗前列腺癌新藥。

國際知名學術(shù)期刊《自然·通訊》日前以重點推薦并配發(fā)新聞評論的方式，發(fā)表了這項研發(fā)成果。論文由華東師范大學劉明耀教授、易正芳教授和王昕副教授為共同通訊作者，第一作者為美國梅奧醫(yī)學中心博士后何云東博士，華東師范大學為第一作者單位。

動物實驗顯示，臭椿酮不僅能抑制小鼠皮下腫瘤生長，在動物模型中，同樣高效地抑制了MDV3100（恩雜魯胺）治療無效的前列腺癌的生長及轉(zhuǎn)移，延長生存期，并緩解部分并發(fā)癥。藥代動力學的研究表明臭椿酮具有良好的成藥性，包括水溶性強、生物利用度高、無明顯肝毒性等。

前列腺癌是中老年高發(fā)惡性腫瘤，發(fā)病率在全球所有惡性腫瘤中位居第二，致死率位居第六。在我國，隨著生活水平和節(jié)奏的改變，近年來前列腺癌的發(fā)病率以每年約10%的速度增加。

美國食品藥品監(jiān)督管理局于2010年和2011年分別批準了抑制雄激素產(chǎn)生的阿比特龍和雄激素受體抑制劑恩雜魯胺用于治療前列腺癌，但由于前列腺癌患者AR的擴增和多種基因突變已經(jīng)導(dǎo)致上述藥物的明顯耐受。因此，尋求更有效的療法顯得極為迫切。

針對難治性前列腺癌的新藥研發(fā)，不僅有助于提高患者的生存率、改善生活質(zhì)量，同時也具有巨大市場前景。臭椿酮抗腫瘤相關(guān)研究成果已經(jīng)申請多項國內(nèi)外發(fā)明專利，以臭椿酮為核心的結(jié)構(gòu)改造、中藥復(fù)方等多項課題也正在推進中。研究得到了國家973項目、國家自然科學基金以及上海市教委和科委項目的資助。

（責任編輯：劉茜）

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